МАСЛО ЭФИРНОЕ БОСВЕЛЛИИ СВЯЩЕННОЙ БИО 5МЛ/ПРИМАВЕРА ЛАЙФ

Bhux

BHUx – это лекарственный состав из 5 растений, включающий босвеллию пильчатую, терминалию арджуна, чилибуху аптечную, коммифору мукул и анакардий восточный, предположительно эффективный в лечение атеросклероза и гиперлипидемии.

Афлапин

Афлапин® – это торговое название босвеллии пильчатой, которая обладает повышенной биологической усвояемостью по сравнению с 5-Локсином, патентованной версией босвеллии пильчатой, содержащей 30% 3-O-ацетил-11-кето-β-босвеллиевой кислоты (AKBA).
Сравнительное исследование 5-Локсина (100 мг босвеллии; 30% AKBA)

Биохимический состав

Камеде-смола содержит:

  • от 30 до 47% камеди, состоящей из галактуроновой кислоты и полисахаридов, представленных арабинозой и галактозой;
  • более 50% ароматических смол, содержащих ряд органических босвеллиевых кислот, из которых на 30% состоит смола босвеллии пильчатой (именуемой индийским ладаном);
  • от 2 до 8% эфирных масел, состав которых зависит от разновидности босвеллии.

Босвеллия пильчатая: инструкция по применению

При использовании смолы босвеллии пильчатой как таковой, дозы могут повышаться до 1800 мг, принимаемых три раза в день (5400 мг ежедневно), но обычно находятся в диапазоне 800-1200 мг, принимаемых три раза в день, с общей ежедневной дозой 2400-2600 мг. В пределах этого диапазона полезное действие является дозозависимым.

Продукты босвеллии пильчатой с торговыми названиями (за исключением 5-Локсин, Афлапин, AprèsFLEXTM) содержат высокие концентрации AKBA, и обычно принимаются один раз в день в дозе 100-250 мг с первой пищей.
Что касается других форм босвеллии пильчатой, следует начинать с нижнего края диапазона в течение 2-3 месяцев и затем повышать дозу.

Глиома

Глиома представляет собой подкласс опухоли головного или спинного мозга, составляющий 45–55% опухолей головного мозга (при этом подкласс «глиобластома» составляет до половины глиом).
Механистически, в клетках глиомы босвеллиевые кислоты вызывают апоптоз посредством CD95L (без изменения CD95), хотя это явно не требует возбуждения подавляющих опухоль генов p21 (предположительно реактивны за счет клеток по сравнению с апоптозом), а дикий тип p53 более способствует апоптозу, когда сверхвыражен; босвеллиевые кислоты не меняют Bax/Bcl-2.

Босвеллиевые кислоты могут вызывать апоптоз в нескольких линиях клеток глиомы (T98G, LN-18, LN-229 и LN-308), при этом ацетил-β-босвеллиевая кислота обладает большей силой действия, чем AKBA (β-босвеллиевая кислота в меньшей степени), в концентрации 20-40 микромоль, все линии клеток демонстрируют жизнеспособность менее чем 20% при 30 микромоль или более.

Значения ЭК50 апоптоза в среднем составляли 20 микромоль, 27 микромоль и 40 микромоль для ABA, AKBA и BA соответственно.
У животной модели глиомы (нелетальное введение опухоли в головной мозг), последовательно принимавшей 60, 120 или 240 мг/кг смолы босвеллии три раза в день (общие ежедневные дозы составляли 180, 360 и 720 мг/кг соответственно) до тех пор, пока не наступала смерть от опухоли мозга, было отмечено, что босвеллия уменьшает размер опухоли в дозозависимой манере спустя 14 дней (13,5% за счет 60 мг/кг, 65,7% за счет 120 мг/кг; максимальная доза фактически предотвращает образование плотных опухолей и исключительно обнаруживает кластеры клеток опухоли).

Количество апоптических клеток повышается в дозозависимой манере (50%, 106% и 147%), наблюдается повышенная выживаемость во всех измерениях и вдвое большая выживаемость по сравнению с контрольными крысами; две более низкие дозы не дают побочных эффектов, в то время как в группе 720 мг/кг (240 мг/кг три раза в день) наблюдалась незначительная потеря шерсти.

Одно предметное исследование на взрослых женщинах отметило такое же действие, где метастаз рака молочной железы достиг головного мозга, а прием босвеллии пильчатой (принимаемой для уменьшения отека и подавления головных болей) в 3 дозах по 800 мг ликвидировал опухоль в головном мозге, что определено КТ-сканированием.

Двигательная активность

Составляющая босвеллии, известная как инцензол ацетат, не оказывает значительного влияния на двигательную активность в дозе, необходимой для оказания антидепрессивного действия. Снижение двигательной активности наблюдалось у здоровых мышей, принимавших 50 мг/кг инцензола.

Коммифора мирровая

Сочетание рода босвеллия (ладан) и коммифоры мирровой (мирра) имеет незначительное историческое применение, даже увековечено в Новом Завете Библии (христианском), так как было одним из двух ценных даров, преподнесенных тремя волхвами на рождение Иисуса (наряду с золотом). Что интересно, оба использовались в традиционной китайской медицине в сочетании.

Предлагаем ознакомиться  Засолка хрустящих огурцов с водкой на зиму

У животной модели вызванного формалином отека стопы (для оценки противовоспалительных свойств) водный экстракт мирры (3,9 г) превосходит водный экстракт босвеллии (6,8 г), при этом сочетание уступало индометацину в качестве активного контроля. В тесте вызванного каррагенаном отека стопы наблюдался синергизм, когда комплексная терапия (5,2 г) была в равной степени эффективна, как 10 мг/кг индометацина.

Относительно выработки PGE(2) и нитрата не был выявлен синергизм.
Что касается вызванной окситоцином дисменореи, мирра была способна снижать время корчей (свидетельствует об анальгетическом действии), при этом босвеллия сама по себе не обладала значительным действием, но усиливала активность мирры в снижении времени и частоты скорчивания.
Ладан в некоторой степени синергичен с миррой; золото не исследовано (обычно несъедобно).

Лейкемия

В человеческих миелоидных клетках KBM-5 AKBA усиливает цитотоксичность, вызванную классическими химиотерапевтическими агентами (доксорубицин, 5-флюроурацил), за счет ингибирования NF-kB, что распространяется на вызванный ФНО-α апоптоз, который был повышен с 10% до 47,8% за счет 3 микромоль AKBA.
Может усиливать действие химиотерапии за счет ингибирования NF-kB, механизм действия является общим для многих добавок и препаратов (ингибирование NF-kB по существу усиливает цитотоксичность, вызванную препаратами сравнения).

Понижающая регуляция хемокинового рецептора CXCR4 за счет предотвращения действия NF-kB на стимулятор CXCR4 было выявлено в лейкозных клетках (KBM-5) в лабораторных условиях. Смесь тритерпенедиолов из босвеллии пильчатой (не босвеллиевые кислоты) в отношении клеток HL-60 повышает уровень рецепторов DR4 и ФНО-R1 и вызывает высвобождение каспазы-8 и расщепление PARP (свидетельствует об апоптозе). Это смесь тритерпенедиолов также подавляет пролиферацию со значением ИК50 в 15 мкг/мл.

Лимфоциты

Предварительно было отмечено, что у незащищенных иммунитетом мышей в отсутствие антигена босвеллиевые кислоты не обладают кумулятивным действием на пролиферацию лимфоцитов в дозе 1,95-125 мкг/мл, в то время как однократная инкубация с босвеллиевыми кислотами и митоген-стимулирующими факторами (ФГА, липополисахарид, аллоантиген и конканавалин A) подавляет пролиферацию лимфоцитов.

Это отличается от результатов исследования, проведенного относительно ладанного дерева на гепаринизированной венозной крови участников, где однократная инкубация различных экстрактов с митогенами (ФГА) свидетельствует, что трансформация T-клеток была повышена за счет спиртового экстракта (содержащего босвеллиевые кислоты, общие для обоих видов).

Данное исследование отметило, что значения ТК50 (концентрация биологически активного преобразования половины лимфоцитов в активные T-клетки) для β-босвеллиевой кислоты, ацетил-β-босвеллиевой кислоты и ацетил-α-босвеллиевой кислоты составляли 0,0022 микромоль, 0,005 микромоль и 0,0029 микромоль соответственно.

Другими активными соединениями были лупеоловая (0,0029 микромоль) и 3-оксо-тируколовая кислоты (0,011 микромоль), в то время как 1 мг/мл спиртового экстракта в целом имел значение ТК50 в 0,55 мг/мл и вызывал 90%-ное преобразование. Сообщалось, что это действие сопоставимо с эхинацеей пурпурной.
Стимуляция была выявлена под действием полисахаридного фрагмента в ответ на митогены за счет 1, 3 и 10 мг/кг с максимальной эффективностью в 3 мг/кг.

Макрофаги

Активация макрофагов под действием липополисахаридов (исключительно сохраняет биологическую значимость, когда является частью связей кишечник-иммунитет, так как липополисахариды уникальны для бактерий) может быть предотвращена за счет прямого связывания β-босвеллиевой кислоты и липополисахарида.
Фагоцитоз макрофагов усиливается, когда босвеллиевые кислоты инкубируются с макрофагами в концентрациях 1,95–125 мкг/мл, при этом максимальная эффективность наблюдается при 62,25 мкг/мл.

Усиление фагоцитоза также было отмечено в естественных условиях в результате перорального приема низких доз полисахарида BOS 2000, где 1, 3 и 10 мг/кг повышают фагоцитоз. По сравнению с активным контролем 2,5 мг/кг левамизола, 1 мг/кг был в равной степени эффективен, в то время как 3 мг/кг были более эффективны, а 10 мг/кг превосходят все остальные группы.

Механизмы

Инцензол ацетат активирует нервные рецепторы TRPV3 (в отличие от эводии кожистосемянной; она действует на TRPV1). TRPV3 представляет собой терморецептор с пороговой температурой 31–39°C, выраженный в эпителиальных клетках кожи и ротоглотки, и вызывает ощущение согревания в результате активации. Инцензол ацетат активирует всасывание кальция посредством TRPV3 со значением ЭК50 в 16 микромоль (при этом 500 микромоль так же эффективны, как 10 микромоль камфоры, другого известного агониста TRPV3), с минимальной эффективностью в отношении TRPV1 и 4 и отсутствием влияния на TRPV2.

Предлагаем ознакомиться  Кедровые орешки для иммунитета

Инцензол был исследован на предмет того, может ли он обладать аффинностью для (и в последствии не продемонстрировал заметной аффинности) адренорецепторов (Альфа 1 и 2; бета 1 и 2), аденозинового A3, допаминовых D1 и D2, гистаминовых H1 и H2, тахикининовых NK1 или NK2, мускаринового ацетилхолина, 5-HT, бензодиазепина или опиоидных, при этом не взаимодействует с ацетилхолинэстеразой и транспортировщиком норэпинефрина.

В гиппокампе уровень в мРНК кортиколиберина (регулятора кортикостероидов) дозозависимо снижается в результате инъекций инцензол ацетата, при этом наблюдается значительное снижение уровня кортикостерона у пород мышей (послушных) с высоким уровнем кортикостерона в состоянии покоя; отсутствует значительное влияние на диких мышей.

Уровень в мРНК CRFR1 и обоих рецепторов (рецепторы минералокортикоида и глюкокортикоида) не был подвержен действию. Большая часть стимулирующих воздействий на активность c-Fos была выявлена в зонах, в равной степени имеющих отношение к стрессу.
Инцензол ацетат, биологически активное вещество, не принадлежащее к семейству босвеллиевых кислот, действует как агонист TRPV3 и может обладать адаптогенным действием за счет ранее не известного механизма.
β-босвеллиевая кислота также была способна в лабораторных условиях в эмбриональных гиппокампальных нейронах в количестве 10, 20 и 30 наномоль на протяжении 8 дней повышать длину нейронов (58%, 109% и 158%) и среднее количество нейронных ответвлений (87%, 139% и 251%).

Способна потенциально повышать нейронное разветвление и рост, актуальность в естественных условиях не известна.
Метанольный экстракт босвеллии сокотранской обладает значительным действием против холинэстеразы с ингибированием в 22,32% в концентрации 0,05 мг/мл и ингибированием в 71,21% в концентрации 0,2 мг/мл, в то время как другой протестированный вид (удлиненная)

ингибирует 11,23% и 46,34% соответственно. Действие против холинэстеразы было обнаружено ранее в отношении босвеллиевых кислот (в частности, 11-гидрокси-β-бослвеллиевой кислоты из ладанного дерева), таким образом, возможно, что босвеллия пильчатая может обладать таким действием. На сегодняшний день не изучено.

Общие сведения

Экстракты босвеллии пильчатой имеют среднюю летальную дозу у крыс свыше 5000 мг/кг при использовании лекарственной формы с повышенной биологической усвояемостью, при этом аналогичный порог безопасности свыше 5000 мг/кг имеет экстракт босвеллии, стандартизированный до 30% AKBA; эта доза соотносится с умноженной в 2000-3000 раз эффективной дозой у людей и является нетоксичной.

Биологически активные вещества босвеллии пильчатой не являются генотоксичными, как определено тестом Эймса на обратную мутацию бактерий, анализом хромосомных аберраций (клетки хомяка) и микроядерным анализом мышиной периферической крови. Пероральный прием дозы до 1000 мг/кг смолы босвеллии крысами (эквивалентная человеческая доза составляет 160 мг/кг или 11 г для человека весом 70 кг) также не продемонстрировал генотоксического действия.
Стандартные пероральные дозы были подвергнуты токсикологическому тестированию и были признаны безопасными и негенотоксичными.

Побочные эффекты

Экстракт босвеллии редко вызывает побочные реакции, только при индивидуальной непереносимости. Они проявляются такими симптомами:

  • аллергия, зуд, сыпь;
  • отек Квинке;
  • насморк;
  • кашель;
  • бронхоспазм;
  • обморок.

Также возможна диарея, боль в животе, тошнота, головная боль, головокружение.

Полезные свойства

Босвеллия, полезные свойства которой обусловлены наличием целого комплекса биологически активных веществ, способна:

  • Оказывать противовоспалительное действие, распространяющееся на все структуры человеческого организма благодаря наличию босвеллиевых кислот, блокирующих активность особых гормонов (лейкотриенов), ответственных за возникновение воспалительных реакций.
  • Произвести обезболивающий эффект, уменьшив сильную боль.
  • Губительно воздействовать на патогенную микрофлору.
  • Благотворно воздействовать на нервную систему; в ее силах облегчить депрессивное состояние.
  • Укрепить стенки сосудов и восстановить их целостность, способствуя тем самым значительному улучшению циркуляции крови.
  • Облегчить состояние больных, страдающих желудочно-кишечными расстройствами; ее применяют для лечения язвы желудка и заболеваний органов ЖКТ.
  • Применяться в качестве противоопухолевого средства. Её все чаще включают в схему лечения некоторых форм раковых опухолей.
  • Оказать противоаллергическое действие.
  • Помочь при астме.
  • Облегчить клинические проявления ревматизма и подагры.
  • Помочь в лечении воспалительных болезней ротовой полости, представленных гингивитом, пародонтозом, кариесом, пародонтитом.
  • Оказать антисептическое действие при катарах верхних дыхательных путей.

Почки

Было проведено исследование на крысах, оценивающее профилактическое действие босвеллии пильчатой при почечной недостаточности на протяжении 8 недель (вызванная аденином почечная недостаточность) и сравнивающее эффективность босвеллии (900 мг/кг), имбиря (500 мг/кг) и гуммиарабика (200 мг/кг). Имбирь был способен снижать повышение уровня мочевины, креатинина, АМК и сывороточной ЛДГ (50-57%), в то время как босвеллия оказывала защитное действие в отношении всех показателей, но в меньшей степени, чем имбирь.

Предлагаем ознакомиться  Диетические лепешки из овсянки

Противопоказания

Доказано, что босвеллия обладает внушительным списком полезных свойств. А есть ли противопоказания к ее применению?

Только одно: босвеллия противопоказана пациентам, обладающим индивидуальной непереносимостью биологически активных веществ, входящих в ее биохимический состав. Установлено, что организм таких людей может отреагировать на босвеллию возникновением желудочного расстройства или появлением легкой сыпи.

Перед употреблением препаратов и добавок на основе босвеллии необходима обязательная консультация лечащего врача больным, страдающим:

  • болезнью Паркинсона;
  • витилиго;
  • онкологическими заболеваниями;
  • псориазом;
  • рассеянным склерозом;
  • системной волчанкой.

Перед применением вышеозначенных препаратов совет опытного специалиста необходим также:

  • людям, склонным к возникновению аллергических реакций;
  • беременным женщинам;
  • матерям, вскармливающим младенцев грудью.

Рак молочной железы

Понижающая регуляция хемокинового рецептора CXCR4 за счет предотвращения действия NF-kB на стимулятор CXCR4 была выявлена в клетках рака молочной железы (MDA-MB-231) в лабораторных условиях, при этом 50 микромоль ликвидируют пролиферацию в анализе матригеля; это может быть физиологически значимым, поскольку как минимум одно предметное исследование отметило, что метастаз рака молочной железы, достигший мозга у взрослой женщины, был ликвидирован после 10 недель приема 800 мг три раза в день босвеллии пильчатой.

Использование другого вида босвеллии (сакра), который также содержит стандартные босвеллиевые кислоты (19,6-30,1 мг/мл), отметило, что во многих линиях клеток рака молочной железы (T47D, MCF7, MDA-MB-231 и MCF10-2A) масло было способно вызывать апоптоз и в значительной степени снижать количество клеток во всех линиях за исключением MCF10-2A и продемонстрировало антипролиферативное действие в лабораторных условиях.

Виды босвеллии, которые не содержат большого количества босвеллиевых кислот (сокотранская и диоскорида), не оказывают значительного апоптического действия на клетки MCF-7.
Ограниченные свидетельства, также отсутствуют исследования на животных, но босвеллия оказывает общее антипролиферативное действие на клетки рака молочной железы; здесь представлено единственное предметное исследование, свидетельствующее, что пероральный прием босвеллии ликвидировал метастатическую опухоль рака молочной железы, расположенную в головном мозге женщины.

Структура и свойства

Структуры первичных шести босвеллиевых кислот изображены на рисунке ниже. Молекулярные веса составляют 456,71 (α и β-босвеллиевые кислоты), 498,75 (ацетилированные формы), 470,70 для 11-кето-β-босвеллиевой кислоты (KBA) и 512,74 для 3-O-ацетил-11-кето-β-босвеллиевой кислоты (AKBA). Многие из этих босвеллиевых кислот, в особенности AKBA, гидрофобны (жирорастворимы) по природе, как и другое, не являющееся босвеллиевой кислотой соединение, известное как инцензол ацетат.

Тепло

Компонент босвеллии, известный как инцензол (ацетат), активирует TRPV3, рецептор, активация которого вызывает ощущение тепла; этот механизм действия подобен эводии кожистосемянной, при этом ощущение тепла может создавать ложноположительный результат относительно потери жира (хотя на выработку тепла не расходуется энергия, это всего лишь изменение восприятия).

Ощущение тепла за счет босвеллии пильчатой (на сегодняшний день не продемонстрировано в качестве действия) может давать ложноположительный результат относительно потери жира в связи с тем, что она обладает способностью воздействовать на класс рецепторов, которые вызывают ощущение тепла независимо от сжигания жира.

Тромбоциты

По прошествии 8 часов после приема 800 мг босвеллии пильчатой наблюдалось снижение вызванного коллагеном и арахидоновой кислотой свертывания крови у здоровых людей без влияния на образование тромбина; это было приписано ингибированию катепсина G, но считается слабым по сравнению с напроксеном.

Ферментативное взаимодействие


Хотя ингибирование P-гликопротеина (за счет вермаприла) не ингибирует поглощение босвеллиевых кислот, две 11-кето босвеллиевые кислоты сами по себе ингибируют ингибитор P-гликопротеина.

Шалфей многокорневищный

Шалфей многокорневищный и босвеллия были исследованы в сочетании относительно действия на фиброз печени у мышей, где босвеллия (50 мг/кг) и шалфей (150 мг/кг) были протестированы в отдельности и в сочетании против вызванного диметилнитрозамином фиброза печени. Комплексная терапия была способна подавлять патологию фиброза печени у мышей, что связано со снижением передачи сигнала ФНО-β1, Smad3 и Smad7, и в большей степени приписывается шалфею многокорневищному.

Оцените статью
Ключ к успеху
Adblock detector